
Przyjmowanie tych leków jednocześnie z lekiem Levitra może poważnie wpłynąć na ciśnienie tętnicze krwi.
jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość ) na wardenafil lub którykolwiek z pozostałych składników leku Levitra. Do objawów reakcji alergicznej należą : wysypka, swędzenie, obrzęk twarzy lub warg, trudności w oddychaniu. jeśli pacjent przyjmuje leki zawierające azotany (nitraty), (np. trójnitroglicerynę stosowaną w dławicy piersiowej) lub leki uwalniające tlenek azotu (np. azotyn amylu). jeśli pacjent przyjmuje rytonawir lub indynawir, leki stosowane w zakażeniu HIV.
Dlatego postać ulegająca rozpadowi w jamie ustnej nie powinna być stosowana jako równoważna do produktu leczniczego wardenafil 10 mg tabletki powlekane. W odniesieniu do produktu leczniczego wardenafil, tabletki powlekane, wardenafil wchłania się szybko i u niektórych mężczyzn uzyskuje maksymalne stężenie w osoczu już po 15 minutach po podaniu doustnym. Jednakże w 90% przypadków maksymalne stężenie leku w osoczu uzyskiwane jest w ciągu 30 do 120 minut (mediana 60 minut) od jego zażycia na czczo. Średnia bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 15%. Po podaniu doustnym AUC oraz Cmax wardenafilu zwiększają się niemal wprost proporcjonalnie do dawki w zalecanym przedziale dawek (5-20 mg).
W przypadku przyjmowania produktu leczniczego wardenafil, tabletki powlekane z posiłkiem wysokotłuszczowym (zawierającym 57% tłuszczu) szybkość wchłaniania leku jest zmniejszona i towarzyszy jej zwiększenie mediany tmax o 1 godz. oraz zmniejszenie Cmax średnio o 20%, zaś AUC wardenafilu nie zmienia się. Po posiłku zawierającym 30% tłuszczu, szybkość i stopień wchłaniania wardenafilu (tmax, Cmax i AUC) nie zmieniają się w porównaniu ze stosowaniem wardenafilu na czczo. Po przyjęciu produktu leczniczego Levitra 10 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, bez konieczności popijania wodą, wardenafil wchłania się szybko. Mediana czasu osiągnięcia Cmax wynosiła od 45 do 90 minut i była podobna lub charakteryzowała się niewielkim opóźnieniem (rzędu od 8 do 45 minut) w porównaniu z tabletkami powlekanymi.
Średnia wartość AUC dla wardenafilu zwiększyła się o 21 do 29% (pacjenci w średnim wieku i pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami erekcji) lub o 44% (młodzi zdrowi pacjenci) w przypadku stosowania 10 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej w porównaniu z tabletkami powlekanymi, w wyniku miejscowego wchłaniania niewielkiej ilości leku w jamie ustnej. Nie zaobserwowano istotnej różnicy w średniej wartości Cmax pomiędzy tabletkami ulegającymi rozpadowi w jamie ustnej a tabletkami powlekanymi. U osób przyjmujących produkt leczniczy wardenafil 10 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, z posiłkiem wysokotłuszczowym nie zaobserwowano żadnego wpływu na wartość AUC i tmax wardenafilu, natomiast wartość Cmax wardenafilu u pacjentów po posiłku zmniejszyła się o 35%. Powyższe wyniki dowodzą, że produkt leczniczy wardenafil 10 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej może być przyjmowany w trakcie lub bez posiłku. Jeśli produkt leczniczy wardenafil 10 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest popijany wodą, wartość AUC zmniejsza się do 29%, Cmax pozostaje bez zmian, a mediana tmax ulega skróceniu do 60 minut w porównaniu z przyjmowaniem leku bez wody. je ś li pacjent jest w wieku powyżej 75 lat i przyjmuje leki przeciwgrzybicze – ketokonazol lub itrakonazol.
| Proces | Składnik zaangażowany | Efekt końcowy | Wpływ wardenafilu |
|---|---|---|---|
| Stymulacja seksualna | Tlenek azotu (NO) | Aktywacja cyklazy guanylowej | Brak bezpośredniego wpływu |
| Produkcja cGMP | Cyklaza guanylowa | Zwiększenie stężenia cGMP | Brak bezpośredniego wpływu |
| Degradacja cGMP | Fosfodiesteraza typu 5 (PDE5) | Obniżenie stężenia cGMP | Hamowanie (inhibicja) PDE5 |
| Rozkurcz mięśni gładkich | Wysokie stężenie cGMP | Napływ krwi do ciał jamistych | Utrwalenie efektu przez zahamowanie degradacji cGMP |
| Erekcja | Wypełnienie ciał jamistych krwią | Usztywnienie prącia | Umożliwienie osiągnięcia i utrzymania erekcji |
jeśli u pacjenta stwierdzono ciężką chorobę serca lub wątroby. jeśli pacjent niedawno przebył udar mózgu lub zawa ł serca.
Wardenafil 10 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej musi być przyjmowany bez płynów. Średnia objętość dystrybucji wardenafilu w stanie równowagi wynosi 208 l, co wskazuje na jego przenikanie do tkanek. Wardenafil oraz jego główny metabolit w krążeniu (M1) w znacznym stopniu wiążą się z białkami osocza (w około 95% wardenafilu i M1). Zarówno dla wardenafilu, jak i dla jego metabolitu M1 wiązanie z białkami osocza nie zależy od całkowitych stężeń leku. Pomiary stężeń wardenafilu w nasieniu zdrowych ochotników 90 minut po przyjęciu leku wykazały, że do nasienia pacjentów może przeniknąć nie więcej niż 0,00012% podanej dawki.
Wardenafil w postaci produktu leczniczego, tabletki powlekane jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy cytochromu P-450 (CYP): izoformę CYP3A4 przy pewnym udziale izoform CYP3A5 i CYP2C. U ludzi jeden z głównych metabolitów w krążeniu (M1) powstaje w wyniku deetylacji wardenafilu. Metabolit M1 jest dalej metabolizowany, levitra dawkowanie a jego okres półtrwania wynosi około 4 godzin. Część M1 w układzie krążenia występuje w postaci glukuronidu. Metabolit M1 wykazuje podobny do wardenafilu profil selektywności wobec fosfodiesteraz, a jego zdolność do hamowania PDE5 in vitro odpowiada około 28% zdolności wardenafilu, co oznacza, że M1 ma około 7% udział w całkowitej skuteczności.
Średni końcowy okres półtrwania wardenafilu u pacjentów przyjmujących produkt leczniczy Levitra 10 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, wynosi od 4 do 6 godzin. Okres półtrwania w fazie eliminacji metabolitu M1 wynosi od 3 do 5 godzin, podobnie jak w przypadku macierzystego leku. Ogólnoustrojowy klirens wardenafilu wynosi 56 l/godz., czego wynikiem jest końcowy okres półtrwania wynoszący około 4-5 godzin. Po podaniu doustnym wardenafil jest wydalany w postaci metabolitów, głównie z kałem (około 91-95% podanej dawki) i w mniejszym stopniu z moczem (około 2-6% podanej dawki). U zdrowych ochotników w podeszłym wieku (65 lat i starszych) wątrobowy klirens wardenafilu był zmniejszony w porównaniu z wartościami uzyskanymi u zdrowych młodszych ochotników Przeciętnie u mężczyzn w podeszłym wieku przyjmujących produkt leczniczy wardenafil w postaci tabletek powlekanych AUC było większe średnio o 52%, a Cmax było większe o 34% w porównaniu z wartościami u młodszych mężczyzn (patrz punkt 4.2). jeśli u pacjenta stwierdzono obecnie lub w przeszłości niskie ciśnienie tętnicze krwi.
| Nazwa handlowa | Substancja czynna | Czas działania | Uwagi |
|---|---|---|---|
| Levitra | Wardenafil | do 5 godzin | Szybszy początek działania (~25 min) |
| Viagra | Sildenafil | do 4 godzin | Najdłużej znany lek z tej grupy |
| Cialis | Tadalafil | do 36 godzin | Określany jako "lek na weekend" |
| Spedra | Awanafil | do 6 godzin | Szybki początek (~15 min), nowszy lek |
jeśli w rodzinie pacjenta stwierdzono zwyrodnieniowe choroby oczu (np.
Wartości AUC i Cmax wardenafilu u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat lub więcej) przyjmujących produkt leczniczy wardenafil w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, zwiększyły się odpowiednio o 31 do 39% oraz 16 do 21% w porównaniu do pacjentów w wieku 45 lat lub mniej. Wardenafil nie kumuluje się w osoczu krwi u pacjentów w wieku 45 lat i mniej lub 65 lat i więcej lub też w trakcie podawania produktu leczniczy wardenafil 10 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej raz na dobę przez okres dziesięciu dni. U ochotników z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30 - 80 ml/min) farmakokinetyka wardenafilu była podobna, jak w grupie kontrolnej z prawidłową czynnością nerek. U ochotników z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/minutę) średnie wartości AUC były o 21% większe, a średnie wartości Cmax o 23% mniejsze w porównaniu z wynikami uzyskanymi u osób bez zaburzeń czynności nerek. Nie wykazano istotnej statystycznie zależności pomiędzy klirensem kreatyniny a ekspozycją na wardenafil (AUC i Cmax) (patrz punkt 4.2).
Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych wardenafilu u pacjentów wymagających dializowania (patrz punkt 4.3). U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (A i B w skali Childa-Pugha) klirens wardenafilu był zmniejszony proporcjonalnie do stopnia zaburzeń czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (A w skali Childa-Pugha) średnie wartości AUC i Cmax były większe odpowiednio o 17% i 22% w porównaniu z wynikami otrzymanymi w grupie kontrolnej u osób zdrowych. czynności wątroby (B w skali Childa-Pugha) średnie wartości AUC i Cmax były większe odpowiednio do 160% i 133% w porównaniu z wynikami otrzymanymi u osób zdrowych (patrz punkt 4.2). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (C w skali Childa-Pugha) nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych wardenafilu (patrz punkt 4.3).
Dane z badań in vitro wskazują na to, że nie można wykluczyć wpływu wardenafilu na substraty glikoproteiny P bardziej wrażliwe niż digoksyna. Przykładem wysoce wrażliwego substratu jelitowej glikoproteiny P jest eteksylan dabigatranu. PRODUKT LECZNICZY NIEREFUNDOWANY RX, Produkt dostępny za okazaniem recepty Lek Levitra 20 mg należy do grupy leków, które stosowane są w przypadku występowania trudności w uzyskaniu lub utrzymaniu erekcji (zaburzeń erekcji). Levitra działa tylko wtedy, gdy mężczyzna jest seksualnie pobudzony. Lek obniża aktywność substancji chemicznej, występującej w organizmie, powodującej ustąpienie erekcji. barwnikowe zwyrodnienie siatkówki).
jeśli u pacjenta stwierdzono kiedykolwiek stan objawiający się utratą wzroku w wyniku uszkodzenia nerwu wzrokowego z powodu niedostatecznego dopływu krwi, zwany nietętniczą przednią niedokrwienną neuropatią nerwu wzrokowego.
Levitra 20 mg tabletki powlekane mają pomarańczowy kolor; z jednej strony tabletki wytłoczone jest logo firmy BAYER, z drugiej liczba (20) odpowiadająca dawce leku (20 mg).
Levitra pozwala na uzyskanie erekcji wystarczająco długiej, by pacjent osiągnął pełną satysfakcję ze stosunku płciowego. Lek Levitra należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku wątpliwości levitra dost pno krakow należy ponownie skontaktować się z lekarzem lub z farmaceutą . Zazwyczaj stosowana dawka leku to 10 mg. Tabletkę leku Levitra należy zażyć około 25 minut do 60 minut przed rozpoczęciem aktywności seksualnej.
Po pobudzeniu seksualnym pacjent, kiedy tylko tego chce, może uzyskać erekcję w czasie od 25 minut do 4-5 godzin po przyjęciu leku. Tabletkę należy połknąć i popić szklanką wody. Leku Levitra nie należy stosować częściej niż raz na dobę. W przypadku wrażenia, że działanie leku Levitra jest za mocne lub za słabe, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Lekarz zmieni stosowaną dawkę w zależności od indywidualnych potrzeb i reakcji organizmu pacjenta.